Anastrozole (arimidex) CAS: 120511-73-1

Kev piav qhia

Anastrozole yog cov tshuaj uas muaj nyob rau hauv chav kawm ntawm cov tshuaj hu ua aromatase inhibitors. Nws feem ntau yog siv los kho mob qog noj ntshav hauv cov poj niam postmenopausal. Mob cancer mis yog ib yam kab mob nyuaj uas cuam tshuam ntau txhiab tus poj niam thoob ntiaj teb. Anastrozole plays lub luag haujlwm tseem ceeb hauv kev kho mob ntawm tus mob no los ntawm kev tsom mus rau cov enzyme tshwj xeeb uas muaj lub luag haujlwm rau estrogen synthesis.

Estrogen, ib qho tshuaj hormones feem ntau tsim nyob rau hauv zes qe menyuam, ua lub luag haujlwm tseem ceeb hauv kev loj hlob thiab kev loj hlob ntawm lub mis. Txawm li cas los xij, qee zaum, estrogen tuaj yeem ua rau muaj kev loj hlob ntawm cov qog nqaij hlav cancer, ua rau kev loj hlob ntawm qog nqaij hlav cancer mis. Anastrozole ua raws li cov phooj ywg muaj zog hauv kev sib ntaus sib tua ntawm lub mis los ntawm inhibiting qhov kev ua ntawm aromatase, ib qho enzyme lub luag haujlwm rau kev hloov pauv ntawm androgens rau estrogen. Los ntawm thaiv cov enzyme no, Anastrozole zoo txo ​​cov qib ntawm cov tshuaj estrogen hauv lub cev, yog li ua kom qeeb ntawm kev loj hlob ntawm cov qog nqaij hlav cancer.

Thaum Anastrozole feem ntau siv rau hauv kev kho mob qog noj ntshav mis, nws kuj tau pom cov lus cog tseg hauv lwm thaj chaw ntawm cov tshuaj. Nyob rau hauv xyoo tas los no, cov kws tshawb fawb tau tshawb pom nws cov txiaj ntsig zoo hauv kev ua kom cov tshuaj hormones sib npaug hauv cov txiv neej.

Cov ntaub ntawv kho mob

Pharmacokinetics

Lub bioavailability ntawm anastrozole nyob rau hauv tib neeg tsis paub, tab sis nws tau pom tias nws yog absorbed zoo nyob rau hauv cov tsiaj. Kev nqus ntawm anastrozole yog linear tshaj qhov ntau npaum li cas ntawm 1 mus rau 20 mg / hnub hauv tib neeg thiab tsis hloov nrog kev rov ua dua. Cov zaub mov tsis cuam tshuam rau qhov nqus ntawm anastrozole. Peak theem ntawm anastrozole tshwm sim nruab nrab 3 teev tom qab kev tswj hwm, tab sis nrog ntau yam ntawm 2 mus rau 12 teev. Steady-state theem ntawm anastrozole tau ua tiav nyob rau hauv 7 mus rau 10 hnub ntawm kev tswj xyuas tas li, nrog 3. 5-fold accumululation. Txawm li cas los xij, qhov kev txwv siab tshaj plaws ntawm qib estradiol tshwm sim hauv 3 lossis 4 hnub ntawm kev kho.

Active efflux ntawm anastrozole los ntawm P-glycoprotein nyob rau hauv cov ntshav-hlwb barrier tau pom tias txwv tsis pub lub hauv paus paj hlwb nkag mus rau anastrozole nyob rau hauv nas, whereas qhov no tsis yog nrog letrozole thiab vorozole. Yog li ntawd, anastrozole tej zaum yuav muaj peripheral selectivity nyob rau hauv tib neeg, txawm hais tias qhov no tseem tsis tau lees paub. Txawm li cas los xij, estradiol yog synthesized peripheral thiab nkag mus rau hauv cov ntshav-hlwb barrier, yog li anastrozole tseem xav tias yuav txo tau cov qib estradiol nyob rau hauv nruab nrab lub paj hlwb mus rau ib tug tej yam degree. Lub plasma protein khi ntawm anastrozole yog 40%.

Cov metabolism hauv anastrozole yog los ntawm N-dealkylation, hydroxylation, thiab glucuronidation. Inhibition ntawm aromatase yog vim anastrozole nws tus kheej es tsis yog rau cov metabolites, nrog rau cov loj circulating metabolite yog inactive. Kev tshem tawm ib nrab-lub neej ntawm anastrozole yog 40 mus rau 50 teev (1. 7 mus rau 2. 1 hnub). Qhov no tso cai rau kom yooj yim rau kev tswj hwm ib hnub. Cov tshuaj raug tshem tawm feem ntau los ntawm cov metabolism hauv daim siab (83 mus rau 85%) tab sis kuj los ntawm cov khoom seem ntawm lub raum tsis hloov pauv (11%). Anastrozole feem ntau raug tso tawm hauv cov zis tab sis kuj mus rau qhov tsawg dua hauv cov quav.

Anastrozole ua haujlwm li cas?

Anastrozole ua haujlwm los ntawm inhibiting enzyme aromatase, uas yog lub luag haujlwm rau kev hloov pauv ntawm testosterone rau estrogen. Testosterone, ib yam tshuaj uas feem ntau tsim nyob rau hauv cov qe ntshav, yog qhov tseem ceeb rau kev loj hlob ntawm txiv neej cov yam ntxwv ntawm kev sib deev thiab kev noj qab haus huv tag nrho. Txawm li cas los xij, hauv qee kis, testosterone tuaj yeem hloov mus rau hauv cov tshuaj estrogen, ua rau muaj kev tsis txaus ntseeg thiab muaj teeb meem kev noj qab haus huv.

Los ntawm kev txo qis cov tshuaj estrogen, Anastrozole pab txo qis qhov cuam tshuam tsis zoo cuam tshuam nrog cov tshuaj estrogen hauv cov txiv neej. Cov teebmeem no tuaj yeem suav nrog gynecomastia, kev loj hlob ntawm cov ntaub so ntswg ntawm lub mis hauv cov txiv neej, thiab cov tshuaj hormonal tsis txaus uas tuaj yeem cuam tshuam rau lub siab, qib zog, thiab kev ua haujlwm ntawm kev sib deev.

Thaum siv rau hauv cov txiv neej, Anastrozole feem ntau tau muab tshuaj ua ke nrog testosterone hloov kho (TRT) txhawm rau txhim kho hormonal tshuav. TRT yog ib qho kev kho mob uas koom nrog kev txhawb nqa lub cev nrog testosterone kom txo qis cov tshuaj hormone no. Los ntawm kev ntxiv Anastrozole rau txoj kev npaj kho mob, cov kws kho mob tuaj yeem ua kom ntseeg tau tias cov tshuaj estrogen tseem nyob hauv qhov kev noj qab haus huv, txo qis qhov kev pheej hmoo ntawm cov kev mob tshwm sim tsis zoo.

Nws yog ib qho tseem ceeb uas yuav tsum nco ntsoov tias Anastrozole yuav tsum tsuas yog siv raws li kev saib xyuas ntawm tus kws kho mob. Kev noj tshuaj thiab kev kho mob ntev yuav txawv nyob ntawm tus neeg mob tshwj xeeb thiab xav tau. Kev saib xyuas tsis tu ncua thiab kev teem sijhawm taug qab yog qhov tseem ceeb los xyuas kom meej tias cov tshuaj muaj txiaj ntsig thiab kev nyab xeeb.

Hauv kev xaus, Anastrozole yog tshuaj nrog ntau hom kev siv. Nws lub luag haujlwm tseem ceeb hauv kev kho mob qog noj ntshav hauv cov poj niam postmenopausal tau ua rau nws yog ib qho cuab yeej tseem ceeb hauv kev tawm tsam tus kab mob no. Tsis tas li ntawd, nws cov txiaj ntsig muaj txiaj ntsig hauv kev ua kom zoo hormonal tshuav nyob rau hauv cov txiv neej ntxiv qhia txog nws ntau yam. Raws li kev tshawb fawb txuas ntxiv mus nthuav tawm qhov muaj peev xwm tshiab, Anastrozole tseem yog cov tshuaj cog lus nyob rau hauv thaj chaw ntawm oncology thiab endocrinology.

Cov txiaj ntsig ntawm Anastrozole rau txiv neej

Anastrozole yog cov tshuaj uas muaj ntau yam txiaj ntsig rau cov txiv neej, tshwj xeeb tshaj yog nyob rau hauv cov ntsiab lus ntawm kev tswj hwm cov tshuaj hormones thiab kev noj qab haus huv tag nrho. Cia peb delve tob rau hauv qhov zoo ntawm kev siv Anastrozole:

Boosting Testosterone Qib

Ib qho ntawm cov txiaj ntsig tseem ceeb ntawm Anastrozole rau cov txiv neej yog nws lub peev xwm los nce qib testosterone. Testosterone yog cov tshuaj hormones tseem ceeb hauv cov txiv neej lub cev, cuam tshuam rau ntau yam ntawm kev noj qab haus huv, suav nrog cov leeg nqaij, pob txha ceev, libido, thiab mus ob peb vas. Kev tswj hwm qib testosterone zoo yog qhov tseem ceeb rau cov txiv neej kom xav tias lawv zoo tshaj plaws thiab ua tiav ntawm lawv qhov siab tshaj.

Los ntawm inhibiting estrogen ntau lawm, Anastrozole pab txhim kho qib testosterone, ua rau muaj peev xwm txhim kho hauv cov cheeb tsam no. Thaum cov tshuaj estrogen siab, testosterone ntau lawm tuaj yeem cuam tshuam, ua rau txo qis zog, txo cov leeg nqaij, thiab txawm tias lub siab hloov pauv. Anastrozole lub peev xwm los tswj cov tshuaj estrogen kom ntseeg tau tias testosterone tuaj yeem ua haujlwm nws cov khawv koob tsis muaj kev cuam tshuam, txhawb kev loj hlob thiab kev noj qab haus huv tag nrho.

Tswj cov qib Estrogen

Kev nce qib tshuaj estrogen hauv cov txiv neej tuaj yeem ua rau muaj ntau yam tsis xav tau, xws li gynecomastia (lub mis loj), dej tuav, thiab kev puas siab puas ntsws. Anastrozole pab tiv thaiv cov teebmeem no los ntawm kev txo cov tshuaj estrogen, yog li txhawb kev sib npaug ntawm cov tshuaj hormones.

Los ntawm inhibiting enzyme aromatase, Anastrozole tiv thaiv kev hloov pauv ntawm testosterone rau hauv estrogen. Cov txheej txheem no muaj txiaj ntsig tshwj xeeb rau cov txiv neej uas tab tom kho testosterone hloov kho lossis cov neeg uas muaj cov tshuaj estrogen ntau dua. Los ntawm kev khaws cov tshuaj estrogen hauv kev txheeb xyuas, Anastrozole pab tiv thaiv kev txhim kho ntawm gynecomastia, uas tuaj yeem ua rau lub cev tsis zoo rau ntau tus txiv neej.

Tsis tas li ntawd, kev tswj hwm cov tshuaj estrogen tuaj yeem muaj txiaj ntsig zoo rau lub siab thiab kev noj qab haus huv tag nrho. Cov tshuaj estrogen siab tau cuam tshuam nrog lub siab hloov pauv, chim siab, thiab txawm tias muaj kev nyuaj siab hauv qee kis. Los ntawm kev tswj cov tshuaj estrogen, Anastrozole tuaj yeem ua rau muaj kev ntxhov siab ntau dua.

Muaj peev xwm pab tau rau Bodybuilders

Bodybuilders, tshwj xeeb tshaj yog, yuav pom Anastrozole muaj txiaj ntsig vim nws cov tshuaj estrogen-regulating zog. Los ntawm kev khaws cov tshuaj estrogen hauv kev txheeb xyuas, Anastrozole tuaj yeem pab cov neeg tsim lub cev ua tiav cov leeg nqaij ntshiv thiab txo qhov kev pheej hmoo ntawm cov tshuaj estrogen cuam tshuam, xws li tsam plab thiab rog.

Thaum lub sijhawm kev cob qhia hnyav thiab kev siv cov tshuaj anabolic steroids, cov tshuaj estrogen tuaj yeem nce ntxiv, ua rau cov kev mob tshwm sim tsis zoo uas yuav cuam tshuam kev nce qib. Anastrozole tuaj yeem yog qhov tseem ceeb ntxiv rau tus kws tsim lub cev, tso cai rau kev tswj hwm cov tshuaj estrogen zoo dua thiab txhawb nqa lub cev zoo nkauj dua.

Los ntawm kev tiv thaiv cov tshuaj estrogen-txog dej tuav, Anastrozole tuaj yeem pab cov neeg tsim lub cev ua tiav qhov kev txiav txim siab ntau dua thiab cov hlab ntsha. Qhov no tuaj yeem ua tau zoo tshwj xeeb thaum kev sib tw kev npaj thaum txhua ounce ntawm dej hnyav tuaj yeem ua qhov sib txawv hauv kev ua tiav lub cev chiseled thiab shredded.

Tsis tas li ntawd, los ntawm kev txo qis cov kev mob tshwm sim ntawm cov tshuaj estrogen, Anastrozole tso cai rau cov neeg tsim lub cev tsom mus rau lawv cov kev cob qhia thiab kev noj haus yam tsis muaj kev cuam tshuam ntawm plab hnyuv lossis rog. Qhov no tuaj yeem txhim kho kev txhawb siab thiab kev ua haujlwm tag nrho, ua rau muaj txiaj ntsig zoo dua nyob rau lub sijhawm ntev.

Zuag qhia tag nrho, Anastrozole muaj ntau yam txiaj ntsig rau cov txiv neej, los ntawm kev ua kom zoo dua qib testosterone kom tswj cov tshuaj estrogen cuam tshuam. Txawm hais tias koj tab tom nrhiav los txhim kho koj txoj kev noj qab haus huv tag nrho, txhim kho koj qhov kev ua kis las, lossis hais txog qhov tsis txaus ntawm cov tshuaj hormones, Anastrozole yuav yog ib qho cuab yeej tseem ceeb hauv kev ua tiav koj lub hom phiaj.

Kev ceev faj thiab kev cuam tshuam

Leej twg yuav tsum zam Anastrozole?

Anastrozole, ib hom tshuaj uas feem ntau siv rau kev kho mob qog noj ntshav mis, feem ntau tau txais txiaj ntsig zoo los ntawm cov tib neeg feem ntau. Txawm li cas los xij, muaj qee pawg neeg uas yuav tsum tau ceev faj lossis tsis txhob noj cov tshuaj no tag nrho.

Ua ntej, cov tib neeg uas muaj kev fab tshuaj rau anastrozole lossis ib qho ntawm nws cov khoom yuav tsum tsis txhob siv cov tshuaj no. Kev ua xua tuaj yeem muaj los ntawm cov tsos mob me me, xws li daim tawv nqaij ua pob khaus thiab khaus khaus, mus rau qhov tshwm sim hnyav dua xws li ua pa nyuaj thiab o ntawm lub ntsej muag, daim di ncauj, lossis tus nplaig. Nws yog ib qho tseem ceeb kom qhia rau koj tus kws kho mob yog tias koj muaj keeb kwm ntawm kev tsis haum tshuaj rau cov tshuaj zoo sib xws lossis tshuaj.

Tsis tas li ntawd, cov neeg uas muaj keeb kwm ntawm osteoporosis, ib qho mob uas muaj cov pob txha tsis muaj zog thiab nkig, yuav tsum tau ceev faj txog anastrozole. Cov tshuaj no tuaj yeem txo cov pob txha pob txha ntxiv, uas ua rau muaj kev pheej hmoo ntawm pob txha. Nws yog ib qho tseem ceeb los tham txog cov kev pheej hmoo thiab cov txiaj ntsig ntawm kev siv anastrozole nrog tus kws kho mob, tshwj xeeb tshaj yog tias koj muaj keeb kwm ntawm osteoporosis lossis muaj kev pheej hmoo siab dua rau kev tsim tus mob no.

Cov tib neeg uas muaj kab mob siab lossis mob raum mob hnyav yuav tsum tau ceev faj thaum xav txog anastrozole. Lub siab thiab lub raum ua lub luag haujlwm tseem ceeb hauv metabolizing thiab tshem tawm cov tshuaj los ntawm lub cev. Lub siab tsis zoo lossis lub raum ua haujlwm tuaj yeem cuam tshuam rau kev tshem tawm ntawm anastrozole, ua rau muaj peev xwm ntau dua ntawm cov tshuaj hauv lub cev. Kev saib xyuas kom zoo thiab kev hloov kho tshuaj kom tsim nyog yuav tsim nyog nyob rau hauv cov xwm txheej no kom ntseeg tau tias kev nyab xeeb thiab kev ua tau zoo ntawm cov tshuaj.

Tshuaj Sib Tham Kom Paub Txog

Anastrozole tuaj yeem cuam tshuam nrog qee yam tshuaj, suav nrog cov tshuaj noj thiab cov tshuaj tom khw, uas yuav cuam tshuam rau lawv cov txiaj ntsig thiab kev nyab xeeb. Nws yog ib qho tseem ceeb kom qhia rau koj tus kws kho mob txog txhua yam tshuaj, tshuaj, thiab tshuaj ntsuab uas koj tab tom noj tam sim no kom tsis txhob muaj kev cuam tshuam.

Ib qho kev cuam tshuam tseem ceeb uas yuav tsum paub txog yog nrog tamoxifen, lwm cov tshuaj uas nquag siv hauv kev kho mob qog noj ntshav mis. Kev sib xyaw ntawm anastrozole thiab tamoxifen tuaj yeem ua rau txo qis kev ua haujlwm ntawm ob qho tshuaj. Yog li ntawd, kev siv ib txhij ntawm cov tshuaj no feem ntau tsis pom zoo. Koj tus kws kho mob yuav txiav txim siab txog kev kho mob uas tsim nyog tshaj plaws raws li koj tus mob tshwj xeeb thiab keeb kwm kho mob.

Tsis tas li ntawd, anastrozole tuaj yeem cuam tshuam nrog qee cov tshuaj uas yog metabolized los ntawm lub siab enzymes, xws li warfarin (cov ntshav thinner), benzodiazepines (cov tshuaj siv los kho kev ntxhov siab thiab insomnia), thiab qee cov tshuaj tiv thaiv kev ntxhov siab. Cov kev sib cuam tshuam no tuaj yeem ua rau nce lossis txo qis ntawm cov tshuaj cuam tshuam hauv lub cev, muaj peev xwm hloov kho lawv cov teebmeem lossis ua rau muaj kev pheej hmoo ntawm kev phiv. Kev soj ntsuam kaw thiab kev hloov kho kom tsim nyog yuav tsim nyog thaum siv cov tshuaj no ua ke nrog anastrozole.

Tsis tas li ntawd, cov khoom siv tshuaj ntsuab thiab cov khoom noj khoom haus tuaj yeem cuam tshuam nrog anastrozole. Piv txwv li, St. John's wort, ib qho tshuaj ntsuab ntxiv siv rau kev nyuaj siab, tuaj yeem ua rau qee lub siab enzymes lub luag haujlwm rau metabolizing anastrozole. Qhov no tuaj yeem ua rau txo qis ntawm anastrozole hauv lub cev, uas tuaj yeem txo nws cov txiaj ntsig. Nws yog ib qho tseem ceeb los tham txog kev siv cov khoom siv tshuaj ntsuab los yog tshuaj ntxiv nrog koj tus kws kho mob kom tsis txhob muaj kev cuam tshuam.

Hauv kev xaus, anastrozole feem ntau yog cov tshuaj tiv thaiv zoo, tab sis qee qhov kev ceev faj yuav tsum tau muab coj los xav. Cov neeg muaj kev fab tshuaj rau anastrozole lossis nws cov khoom, keeb kwm ntawm osteoporosis, kab mob siab, lossis teeb meem rau lub raum hnyav yuav tsum tau ceev faj thiab sib tham txog cov kev pheej hmoo nrog tus kws kho mob. Tsis tas li ntawd, nws yog ib qho tseem ceeb los qhia rau koj tus kws kho mob txog txhua yam tshuaj, tshuaj, thiab tshuaj ntsuab uas koj tab tom noj tam sim no kom tsis txhob muaj kev cuam tshuam uas yuav cuam tshuam rau kev ua tau zoo thiab kev nyab xeeb ntawm anastrozole.

Puas yog Letrozole lossis Anastrozole muaj txiaj ntsig zoo dua?

Cov kev sim tshuaj tau pom tsis muaj qhov sib txawv tseem ceeb hauv kev ua haujlwm ntawm letrozole thiab anastrozole.

Ib qho ntawm cov kev tshawb fawb tseem ceeb tshaj plaws piv rau ob cov tshuaj no yog Femara Versus Anastrozole Clinical Evaluation (FACE) sim. Txoj kev tshawb no suav nrog ntau dua 4,000 cov poj niam tom qab yug me nyuam nrog HR-positive lossis node-positive thaum ntxov-theem mob cancer mis. Cov neeg koom nrog tau muab faib ua ob pawg, nrog rau ib pawg noj letrozole thiab lwm tus noj anastrozole rau tsib xyoos lossis txog thaum mob qog noj ntshav ntawm lub mis.

Cov kws tshawb fawb tau pib kawm FACE nrog kev xav (xav) tias letrozole yuav ua haujlwm zoo dua li anastrozole. Txawm li cas los xij, cov txiaj ntsig tau pom tias letrozole tsis ua rau muaj txiaj ntsig zoo dua. Cov kws tshawb fawb tau ntsuas qhov kev tshawb fawb cov txiaj ntsig los ntawm kev txiav txim siab pes tsawg tus neeg koom nrog muaj sia nyob tsawg kawg tsib xyoos yam tsis muaj mob qog noj ntshav ntawm lub mis rov qab los - tseem hu ua kab mob tsis muaj sia nyob (DFS). Lawv kuj ntsuas qhov kev ciaj sia tag nrho, lossis feem pua ​​​​ntawm cov neeg koom tseem muaj sia nyob tom qab tsib xyoos.

Qhov tsib-xyoo DFS tus nqi yog 84.9 feem pua ​​​​rau letrozole thiab 82.9 feem pua ​​​​rau anastrozole. Txawm hais tias DFS tau siab dua me ntsis rau cov neeg koom nrog noj letrozole, qhov sib txawv tsis yog qhov tseem ceeb. Tag nrho cov ciaj sia taus kuj zoo ib yam rau ob pawg, nrog 89.9 feem pua ​​​​rau cov neeg koom tau txais letrozole thiab 89.2 feem pua ​​​​rau cov neeg tau txais anastrozole.

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